李渊篡隋称帝后，定国号为唐，并立长子李建成为太子。（李渊曾答应李世民事成之后立他为太子。）天下平定后，李世民功名日盛，李渊却犹豫不决。李建成随即联合李元吉，排挤李世民。李渊的优柔寡断，也使朝中政令相互冲突，加速了诸子的兵戎相见。
秦王李世民一方也不甘示弱，随着李世民在外屡立战功，威望日高，李渊先后封他为司徒（三公之一）、尚书令（相当于宰相）、中书令（亦相当于宰相），乃至无可再封时，便创造了史无前例的天策上将之职授予他，位在诸王之上，在朝中的地位仅次于李渊和太子建成，且拥有众多支持者；秦王府内人才济济，与李世民的支持者们一起形成了秦王党，与太子党相抗衡。
李渊
李建成、李元吉与后宫的嫔妃日夜不停地向高祖诬陷世民，高祖信以为真，便准备惩治李世民。陈叔达进谏说：“秦王为天下立下了巨大的功劳，是不能够废黜的。况且，他性情刚烈，倘若加以折辱贬斥，恐怕经受不住内心的忧伤愤怒，一旦染上难以预料的疾病，陛下后悔还来得及吗！”于是，高祖才没有处罚李世民。元吉暗中请求杀掉秦王李世民，高祖说：“他立下了平定天下的功劳，而他犯罪的事实并不显著，用什么作为借口呢？”李元吉道：“秦王刚刚平定东都洛阳的时候，观望形势，不肯返回，散发钱财丝帛，以便树立个人的恩德，又违背陛下的敕命，不是谋反又是什么！只应该赶紧将他杀掉，何必担心找不到借口！”高祖不答应。
秦王府的幕僚属官人人忧虑，个个恐惧，不知所措。行台考功郎中房玄龄对比部郎中长孙无忌说：“现在仇怨已经造成，一旦祸患暗发，岂只是秦王府不可收拾，实际上社稷的存亡都成问题。不如劝说秦王采取与周公平定管叔、蔡叔相似的行动，以便安定皇室与国家。存亡的枢机，形势的危急，就是现在了！”无忌说：“我有这一想法已经有很长时间了，只是不敢说出口。现在你说的这一席话，正好符合我的心愿。请让我代您禀告秦王。”于是，长孙无忌进入李世民的卧室告诉了李世民。李世民把房玄龄召来商议此事，房玄龄说：“大王功盖天地，应当继承皇帝的大业。现在大王担心危机发生，正是上天在帮助大王啊。希望大王不要疑惑不定了。”于是，房玄龄与秦王府属官杜如晦共同劝说李世民诛杀李建成、李元吉。
长孙无忌
李建成、李元吉因为秦王府拥有许多骁勇的将领，打算引诱他们为自己所用，便暗中将一车金银器物赠送给左二副护军尉迟恭，尉迟恭不受，并将此事告诉了李世民，不久，李元吉指使勇士在夜间刺杀尉迟恭，尉迟恭得知这一消息以后，将层层门户敞开，自己安然躺着不动，刺客屡次来到他的院子，终究没敢进屋。于是，李元吉向高祖诬陷尉迟恭，把他关进奉诏命特设的监狱里审问处治，准备将他杀掉，由于李世民再三请求保全他的生命，这才得以幸免。李元吉又诬陷左一马军总管程知节，高祖将他外放为康州刺史。程知节对李世民说：“大王的辅佐之臣快走光了，大王自身又怎么能够长久呢！我誓死不离开京城，希望大王及早将定下计策。”李元吉又用金银丝帛引诱右二护军段志玄，段志玄不肯从命。李建成对李元吉说：“在秦王府有智谋才略的人物中，值得畏惧的只有房玄龄和杜如晦。”李建成与李元吉又向高祖诬陷他们二人，使他们遭到斥逐。
房玄龄
李世民的心腹只剩下长孙无忌还留在秦王府中，他与他的舅舅雍州治中高士廉、右候车骑将军三水人侯君集以及尉迟恭等人，日以继夜地劝说世民诛杀李建成和李元吉，李世民犹豫不决。此外李世民可能还曾向灵州大都督李靖、行军总管李勣问计。
武德九年六月初一丁巳日（626年6月29日），太白金星在白天出现于天空正南方的午位，按照古人的看法，这是“变天”的象征，是暴发革命或当权者更迭的前兆，代表要发生大事了。
适逢突厥郁射设带领数万骑兵驻扎在黄河以南，突入长城边塞，包围乌城，太子李建成便推荐齐王李元吉代替秦王李世民都督各路军马北征以抵抗突厥入侵。高祖听从了他的建议，命令元吉督率右武卫大将军李艺、天纪将军张瑾等人援救乌城。李元吉乘机请求让尉迟恭、程知节、段志玄以及秦王府右三统军秦琼等人与自己一同前往，检阅并挑选秦王帐下精锐的兵士以增强自己军队的实力。在太子的东宫中担任率更丞（主管计时的官员）职位的王晊，已被秦王李世民收买，成为李世民在东宫的眼线，他悄悄告诉李世民：“太子对齐王说：‘现在，你已经得到秦王骁勇的将领和精锐的士兵，拥有兵马数万之多了。我与秦王在昆明池为你饯行，让勇士在帐幕里将秦王杀死，上奏父皇时就说他暴病身亡，父皇应该不会不相信。我自当让人进言，逼父皇将国家大事交给我处理。尉迟恭等人已经落到了你的手中，应该将他们悉数坑杀，谁敢不服！’”李世民将王姓官员的话告诉了长孙无忌等人，长孙无忌等人劝李世民先发制人。李世民叹息道：“骨肉相残，是古往今来的大罪恶。我当然知道祸事即将来临，但我打算在祸事发生以后，再举义讨伐他们，这不也是可以的吗！”尉迟恭说：“作为人之常情，有谁能够舍得***！现在大家誓死侍奉大王，这是上天所授。祸事马上就要发生，大王却仍旧神态自若，毫不担忧。即使大王把自己看轻，又怎么对得起宗庙社稷呢！如果大王不肯采用我的主张，我就准备逃身荒野草泽，不能留在大王身边，拱手任人宰割！”长孙无忌说：“如果大王不肯听从尉迟恭的主张，事情肯定要失败了。尉迟恭等人肯定不会再追随大王，我也应当跟着他们离开大王，不能够再事奉大王了！”李世民说：“我讲的意见也不能完全放弃，明公再计议一下吧。”尉迟恭说：“如今大王处理事情犹豫不定，这是不明智的；面临危难，不能决断，这是不果敢的。况且，大王平时畜养的八百多名勇士，凡是在外面的，现在都已经进入宫中，他们穿好盔甲，手握兵器，起事的形势已经形成，大王怎么能够制止得住呢！”
秦琼
李世民征求秦王府幕僚们的意见，大家都说：“齐王凶恶乖张，是终究不愿意事奉自己的兄长的。近来听说护军薛实曾经对齐王说：‘大王的名字，合起来可以成为一个唐字，大王终究是要主宰大唐社稷。’齐王欢喜地说：‘只要能够除去秦王，夺取东宫太子之位就易如反掌了。’他与太子谋划作乱还没有成功，就已经有了夺取太子之位的心思。作乱的心思没有满足，又有什么事情做不出来呢！假使这两个人如愿以偿了，恐怕天下就不再归大唐所有。以大王的贤能，捉拿这两个人就如拾取地上的草芥一般容易，怎么能够为了信守匹夫的节操，而忘了国家社稷的大事呢！”李世民仍然没有决断，大家又问道：“大王认为舜是什么样的人呢？”李世民答道：“是圣人。”大家说：“假如舜帝在疏通水井的时候没有躲过父亲与弟弟在上面填土的毒手，便化为井中的泥土了；假如他在涂饰粮仓的时候没有逃过父亲和弟弟在下面放火的毒手，便化为粮仓上的灰烬了，怎么还能够让自己恩泽遍及天下，法度流传后世呢！所以，舜帝在遭到父亲用小棒笞打的时候便忍受了，而在遭到大棍笞打的时候便逃走了，这大概是因为舜帝心里所想的是大事啊。”李世民命人算卦以卜吉凶，恰好秦王府的幕僚张公谨从外面进来，便将占卜的龟壳夺过来扔在地上，说：“占卜是为了决定疑难之事的，现在事情并无疑难，还占卜什么呢！如果占卜的结果是不吉利的，难道就能够停止行动了吗？”于是便定下了行动计划。
李世民命令长孙无忌秘密地将房玄龄等人召回，房玄龄等人不答应回秦王府，说道：“陛下敕书的旨意是不允许我们再事奉大王的。如果我们现在私下去谒见大王，肯定要因此获罪而死，因此我们不敢接受大王的教令！”李世民发怒，对尉迟恭说：“房玄龄、杜如晦难道要背叛我吗！”他摘下佩刀交给尉迟恭道：“明公前去察看一下情况，如果他们果真没有回来的意思，可砍下他们头回来见我。”尉迟恭前去，与长孙无忌一起明示房玄龄等人说：“大王已经将行动的计划决定下来了，众位明公应该速去秦王府中共议大事。我们四个人不能在街道上同行。”于是命令房玄龄和杜如晦穿上道士的服装，与长孙无忌一同进入秦王府，尉迟恭则经由别的道路也来到了秦王府。
六月初三己未日（626年7月1日），太白金星再次在白天出现在天空正南方的午位。傅奕秘密上奏道：“金星出现在秦地的分野上，这是秦王应当拥有天下的征兆。”高祖将傅奕的密奏给秦王世民看。于是这样，李世民乘机秘密上奏父皇，告发李建成和李元吉与后宫的嫔妃淫乱，而且说：“儿臣丝毫没有对不起皇兄和皇弟，现在他们却打算杀死儿臣，这简直就像要替王世充和窦建德报仇。如今我快要含冤而死，永远地离开父皇，魂魄归于黄泉，如果见到王世充诸贼，实在感到羞耻！”高祖望着李世民，惊讶不已，回答道：“明天朕就审问此事，你应该及早前来参见朕。”
张婕妤暗中得知了李世民密奏的大意，急忙告诉李建成。李建成将李元吉召来商议此事，李元吉说：“我们应当管好东宫和齐王府中的士兵，托称有病不去上朝，以便观察形势。”李建成道：“宫中的军队防备已很严密了，我与皇弟应当入朝参见，亲自打听消息。” 于是二人决定先入大内皇宫逼高祖表态。不料在宫城北门玄武门执行禁卫总领常何名为太子亲信，实际上却从武德二年起就随李世民出征，武德七年的时候奉李世民的命令进入长安，领军玄武门，并收买禁军，因此宫中卫队已经倒向秦王，李建成和李元吉却不知道，还以为宫中都还是自己人。
武德九年六月初四庚申日（626年7月2日），李世民率领长孙无忌、尉迟恭、侯君集、张公谨、刘师立、公孙武达、独孤彦云、杜君绰、郑仁泰、李孟尝（一说为长孙无忌、尉迟恭、房玄龄、杜如晦、宇文士及、高士廉、侯君集、程知节、秦琼、段志玄、屈突通、张士贵）等人入朝，并在玄武门埋下伏兵。李建成、李元吉二人不知底细，也一起入朝，骑马奔向玄武门。此时，高祖已经将裴寂、萧瑀、陈叔达、封德彝、裴矩等人召集前来，准备查验这件事情了。
李建成、李元吉来到临湖殿，察觉到了变化，立即掉转马头，准备向东返回东宫和齐王府。李世民跟在后面呼唤他们，李元吉心虚，先张弓搭箭射向李世民，但由于心急，一连两三次都没有将弓拉满，箭没有射中。李世民却搭弓射向李建成，将他射死了。尉迟恭带领骑兵七十人相继赶到，他身边的将士用箭射中了李元吉，李元吉跌下马来。可就在此时，李世民的坐骑受到了惊吓，带着李世民奔入玄武门旁边的树林，李世民又被林中的树枝挂住，从马上摔下，倒在地上，一时爬不起来。李元吉迅速赶到，夺过弓来，准备勒死李世民，就在这时尉迟恭跃马奔来大声喝住了他。李元吉知道不是对手，赶紧放开李世民，想快步跑入武德殿寻求父皇庇护，但尉迟恭快马追上他，放箭将他射死了。
尉迟恭
太子李建成的部下、翊卫车骑将军冯立得知建成身死，叹息道：“难道能够在太子生前蒙受恩惠而太子一死便逃避祸难吗！”于是，他与副护军薛万彻、屈直府左车骑谢叔方率领东宫和齐王府的精锐兵马两千人，急驰赶到玄武门，准备为太子和齐王报仇。张公谨臂力过人，他独自关闭了大门，挡住冯立等人，冯立等人无法进入。云麾将军敬君弘掌管着宿卫军，驻扎在玄武门。他挺身而起，准备出战，与他亲近的人阻止他说：“事情未见分晓，姑且慢慢观察事态的发展变化，等到兵力汇集起来，结成阵列再出战，也为时不晚。”敬君弘不听从，便与中郎将吕世衡大声呼喊着向敌阵冲去，结果全部战死。把守玄武门的士兵与薛万彻等人奋力交战，持续了很长时间，薛万彻擂鼓呐喊，准备进攻秦王府，将士们大为恐惧。此时，尉迟恭提着建成和元吉的首级给薛万彻等人看，东宫和齐王府的人马顿失战心，迅速溃散，薛万彻与骑兵数十人则逃入终南山中。冯立杀死敬君弘后，对部下说：“这也可以略微报答太子殿下了。”于是，他丢掉兵器，落荒而逃。 至此，政变以秦王李世民的胜利而告终。
政变发生时高祖正在宫内的海池上划船，李世民让尉迟恭入宫担任警卫。尉迟恭身披铠甲，手握长予，径直来到高祖所在的船上。高祖大惊，问道：“今日作乱的人是谁？爱卿到此做什么？”尉迟恭回答道：“秦王因为太子和齐王作乱，起兵诛杀了他们。秦王殿下担心惊动陛下，故派臣担任警卫。”高祖对裴寂等人说：“不料今天竟然会出现这种事情，你们认为应当怎么办呢？”萧瑀和陈叔达说：“建成与元吉本来就没有参与举义兵反抗隋朝的谋略，又没有为天下立下功劳。他们嫉妒秦王功劳大，威望高，便一起策划奸邪的阴谋。现在，秦王已经声讨并诛杀了他们，秦王功盖宇宙，天下归心，陛下如果能够决定立他为太子，将国家大事委托于他，就不会再生事端了。”高祖说：“好！这正是我素来的心愿啊。”当时，宿卫军和秦王府的兵马与东宫和齐王府的亲信交战还没有停止，尉迟恭请求高祖颁布亲笔敕令，命令各军一律接受秦王的处置，高祖听从了他的建议。天策府司马宇文士及从东上阁门出来宣布敕令，众人便这样安定下来了。高祖又让黄门侍郎裴寂前往东宫开导原李建成麾下的诸将士，将士们便都弃职而散。于是，高祖召世民前来，抚慰他说：“近些日子以来，我几乎产生了投杼的疑惑。”世民跪了下来，伏在高祖的胸前，号啕大哭良久。
李建成的儿子安陆王李承道、河东王李承德、武安王李承训、汝南王李承明、钜鹿王李承义，李元吉的儿子梁郡王李承业、渔阳王李承鸾、普安王李承奖、江夏王李承裕、义阳王李承度等幼儿都被残忍杀害，还在宗室的名册上删除他们的名字。传说李世民恐惧兄弟的鬼魂前来索命，于是派尉迟恭与秦琼担任门前守卫，但后来因两人年老，无法长期担任，只好转绘制两人的画像挂在门口，成为后世门神的由来。
原东宫和齐王府的女眷则全部没入宫中，后来成为李世民的后宫组成部分，其中较著名的是原来李元吉的妻子杨氏，李元吉死后被李世民纳为妾，但没有正式封号，宫中呼为“巢剌王妃”，是长孙皇后去世以后唯一一个生下子女的嫔妃。这也是李世民为部分学者所诟病的原因，认为他霸占弟媳，有悖伦常。不过也有学者认为李唐皇室本就有北方少数民族血统，较中原汉族更为开放，兄纳弟媳很正常，他们的思想中乱伦的概念较为淡薄。
秦王府诸将领准备将李建成和李元吉的一百多名亲信全部诛杀，并将他们的家产没收官府，尉迟恭再三争辩说：“罪孽都是两个元凶所犯，而他们已经伏诛了，倘若还要牵连他们的党羽，就不是谋求安定的做法了！”于是诸将领停止了追杀。当天，高祖颁布诏书赦天下，叛逆的罪名只加给李建成和李元吉二人，对其余的党羽，一概不加追究。僧人、尼姑和男女道士都应当依照原先颁布的诏令处理。国家的各项事务，都任凭秦王处置。
武德九年（626年）7月5日，高祖立秦王李世民为皇太子，又颁布诏书：“从今天起，军队和国家的各项事务，无论大小，全部委托太子处理和决定，然后再报告给朕。”
政变后的第一天，即武德九年六月初五辛酉日（626年7月3日），冯立和谢叔方都自动出来负罪。薛万彻躲起来以后，李世民多次让人明示他，于是他也出来了。李世民感慨地说：“这些人都能够忠于自己所事奉的人，是义士啊”！便赦免了他们。
程知节
武德九年（626年）7月10日，高祖任命政变功臣宇文士及为太子詹事，长孙无忌与杜如晦为左庶子，高士廉与房玄龄为右庶子，尉迟恭为左卫率，程知节为右卫率，秦王府旧臣虞世南为中舍人，褚亮为舍人，姚思廉为太子洗马，论及政变的功劳，以长孙无忌和尉迟恭为第一，分别赐绢一万匹。高祖还特别嘉奖尉迟恭，慰劳他说：“爱卿对于国家来说有安定社稷的功劳。”于是把齐王国司的金银布帛器物全部赏赐给了尉迟恭。
当初，太子洗马魏徵经常劝说太子李建成及早除去秦王。建成败亡后，世民传召魏徵，问道：“你为什么挑拨我们兄弟的关系呢？”大家都为魏徵担惊受怕，魏徵却举止如常地回答道：“如果已故的太子早些听从我的进言，肯定不会有今天的祸事。”李世民素来器重他的才能，便改变了原来的态度，对他以礼相待，引荐他担任詹事主薄。李世民还将王圭和韦挺从巂州（治所在今四川西昌）召回，两人和魏徵一起都担任了谏议大夫。任命政变功臣屈突通为陕东道行台左仆射，镇守洛阳。
武德九年（626年）7月31日，以秦王府护军秦琼为左武卫大将军，又以程知节为右武卫大将军，尉迟恭为右武候大将军。
杜如晦
武德九年（626年）8月3日，以高士廉为侍中（相当于宰相），房玄龄为中书令（亦相当于宰相），萧瑀为左仆射（亦相当于宰相），长孙无忌为吏部尚书，杜如晦为兵部尚书。
武德九年（626年）8月4日，以宇文士及为中书令，封德彝为右仆射（亦相当于宰相）；又以前天策府兵曹参军杜淹为御史大夫，前任中书舍人颜师古、刘林甫为中书侍郎，左卫副率侯君集为左卫将军，左虞候段志玄为骁卫将军，副护军薛万彻为右领军将军，右内副率张公谨为左武候将军，右监门率长孙安业为右监门将军，右内副率李客师为领左右军将军。至此，李世民集团成员和支持李世民的官员控制了国家的要害部门和职位，完全掌握了全国军政大权。
武德九年（626年）7月14日，高祖将亲笔诏书赐给裴寂等人说：“朕应当加上太上皇的尊号。”表达了自己要退位和内禅的想法。
武德九年（626年）7月27日，撤销了太子李世民兼任的天策上将府邸， 为李世民登基做准备。
武德九年（626年）9月3日，高祖颁布制书，将皇帝位传给太子李世民，自为太上皇，仍居于大内皇宫正殿——太极殿。李世民坚决推辞，高祖不许。
高祖颁布传位制书的第二天，即武德九年八月初九甲子日（626年9月4日），太子李世民在东宫显德殿即皇帝位，是为唐太宗，并大赦天下，从此开始了他辉煌的皇帝生涯，即位第二年正月初一乙酉日（627年1月23日）改元贞观。
